اختصاصی «تابناک با تو» - پنی‌سیلین (به انگلیسی: Penicillin) که با نام (pen و PCN) نیز شناخته می‌شوند، دسته‌ای از آنتی‌بیوتیک‌ها شامل پنی‌سیلین جی (به صورت تزریق وریدی)، پنی‌سیلین وی (به صورت خوراکی)، پروکائین بنزیل‌پنی‌سیلین و بنزاتین بنزیل‌پنی‌سیلین (به صورت تزریق ماهیچه‌ای) است. پنی‌سیلین‌ها از نخستین داروهای ساخته شده جهت درمان بیماری‌های ناشی از باکتریهای بیماری‌زا بودند که همچنان به صورت گسترده کاربرد دارد. پنی‌سیلین‌ها نخستین بار در سال ۱۹۲۸ توسط دانشمند اسکاتلندی الکساندر فلمینگ کشف شدند و با تلاش دانشمندان دیگری چون هوارد والتر فلوری و ارنست بوریس چاین در سال ۱۹۴۲ به صورت انبوه به بازار عرضه شد.
ویژگی مشترک همه پنی‌سیلین‌ها وجود حلقه بتا-لاکتام در ساختار آن است که به آنتی‌بیوتیک‌های بتا-لاکتام مشهور هستند.
حدود ۱۰درصد از مصرف‌کنندگان پنی‌سیلین به آن حساسیت نشان می‌دهند، به همین دلیل بررسی بیماران پیش از مصرف برای شناسایی حساسیت ضروری است.
تاریخچه پنی سیلین
شاید معروف ترین اکتشاف تصادفی مهم، کشف پنی سیلین به دست سر الکساندر فلمینگ باشد. اما در این اکتشاف، بیش از آنچه اکثر افراد تصور می‌کنند، بخت یاری دخالت داشته است؛ گر چه کشف فلمینگ پیامد‌های شگفت آوری داشت که بدان اهمیت بخشیدند، اما این پیامد‌ها کمتر شناخته شده اند.
زندگی فلمینگ مملو از وقایع به ظاهر نامربوطی است که در عین حال اگر حتی یکی از آن‌ها هم روی نمی‌داد، چه بسا فلمینگ به شهرتی که بدان دست یافت نمی‌رسید. همان گونه که دوست و همکارش پروفسورس. آ. پانت به هنگام مرگش در ستایش او گفت: شخص احساس می‌کند نمی‌تواند آن‌ها را ناشی از تصادف محض بداند.
در تابستان سال ۱۹۲۸ فلمینگ مشغول تحقیق درباره آنفلوانزا بود. ضمن انجام کار‌های معمول آزمایشگاهی که می‌بایست کشت‌های باکتریایی را که در ظرف‌های پهن در پوش دار رشد کرده بودند زیر میکروسکوپ بررسی کند، متوجه شد که در یکی از ظرف‌ها ناحیه شفافی به وجود آمده است. تحقیقات بیشتر نشان داد که ناحیه شفاف در اطراف نقطه‌ای بود که ظاهراً وقتی سرپوش ظرف گذاشته نشده بود، تکه‌ای کپک به درون آن افتاده بود.
فلمینگ با به خاطر آوردن تجربیاتش در زمینه لیزوزیم، نتیجه گرفت که کپک چیزی تولید می‌کرد که باعث مرگ باکتریهای استافیلوکوک در ظرف کشت شده بود. فلمینگ تعریف کرد: اگر تجربیات قبلی ام نبود چه بسا مانند کاری که بسیاری از باکتری شناسان دیگر قبلاً کرده بودند ظرف را به دور می‌انداختم. به احتمال زیاد برخی از باکتری شناسان هم متوجه تغییراتی مشابه آنچه من دیدم شده بودم، اما، چون علاقه‌ای به مواد ضد باکتریایی طبیعی وجود نداشت، کشت‌ها را به دور اندخته بودند. من به جای آنکه مطابق رسم زمانه کشت‌های آلوده را دور بیندازم، تحقیقاتی انجام دادم.
فلمینگ کپک را جدا کرد و آن را به عنوان یکی از اعضای جنس پنی سیلیوم شناخت، و ماده آنتی بیوتیکی را که تولید می‌کرد پنی سیلین نامید. بعد‌ها گفت: هزاران کپک مختلف وجود دارد و هزاران باکتری مختلف، و این که بخت، کپک را در لحظه مناسب در نقطه مناسب بگذارد مثل برنده شدن در مسابقه بخت آزمایی بود. ذکر هزاران باکتری مختلف آن قدر هم بی مورد نبود، چون گرچه پنی سیلین برای باکتریهای متعددی، ازجمله استافیلوکوک، مرگبار است، اما بر برخی از انواع دیگر باکتری‌ها اثری ندارد. خوشبختانه باکتری‌هایی که پنی سیلین از بین می‌برد، سبب بسیاری از عفونت‌های شایع و خطرناک در انسان هستند.
البته در سال ۱۹۲۸ استفاده از کپک برای مقابله با عفونت، ابتکار کاملاً نوظهوری نبود. لویی پاستور و همکارش ژ. ف. ژوبر در سال ۱۸۷۷ نشان داده بودند که گاه میکروبی از رشد میکروبی دیگر جلوگیری می‌کند. نوشته اند که درعهد باستان مصریان و رومیان از کپک نان استفاده می‌کردند، اما هزاران کپک مختلف بر نان می‌رویند که تنها چند نوع آن‌ها چیزی تولید می‌کنند که با عفونت مقابله کند. قاعدتاً فلمینگ هم از این مساله مطلع بود و به همین سبب در می‌یابیم که چرا شگفت زده شد.
فلمینگ در ادامه نشان داد که پنی سیلین برای جانوران سمی نیست و به یاخته‌های بدن آسیبی نمی‌رساند و همین سمی نبودن پنی سیلین برای گویچه‌های سفید بود که باعث شد متقاعد شوم روزی به عنوان ماده‌ای دارویی شناخته خواهد شد. وقتی پنی سیلین خام در خون انسان آزمایش می‌شد، رشد استافیلوکوک‌ها را در رقت ۱ در ۱۰۰۰ کاملاً مهار کرد، اما اثر سمی آن بر گویچه‌های سفید چیزی بیش از محیط کشت اولیه نبود. آن را به جانوران نیز تزریق کردم، و ظاهراً هیچ اثر سمی نداشت. چند آزمایش ابتدایی [ بربیماران]نتایج مطلوبی داد، اما اتفاق معجزه آسایی نیفتاد، و فهمیدم که باید آن را غلیظ می‌کردیم. سعی می‌کنیم پنی سیلین را تغلیظ کنیم، اما دریافتیم که پنی سیلین به سرعت خراب می‌شود، و روش‌های نسبتاً ساده ما فایده‌ای نداشتند.
موارد مصرف
پنی‌سیلین‌ها گروهی از داروهای آنتی‌بیوتیک هستند که در برابر ارگانیسم‌های آسیب‌پذیر به‌ویژه باکتریهای گرم مثبت به کار می‌روند. پنی‌سیلین‌ها نخستین گروه از دسته آنتی‌بیوتیک‌های بتالاکتام هستند.
انواع پنی‌سیلین G
فرم اصلی و اولیه پنی‌سیلین، بنزیل پنی‌سیلین (پنی‌سیلین G) است که شامل هستهٔ ۶- آمینو پنی سیلانیک اسید که در تمام پنی سیلین‌ها مشترک است به اضافهٔ یک زنجیرهٔ فرعی بنزیل.
ساختار هسته پنی سیلین
* پنی‌سیلین G محلول در آب که به سرعت متابولیزه می‌شود.
* پنی‌سیلین G پروکائین که در آن پنی سیلین G به پروکائین متّصل شده‌است. این شکل دارو آهسته‌تر متابولیزه شده، هنگامی که به صورت داخل عضلانی تزریق می‌شود، درد کمتری ایجاد می‌کند زیرا پروکائین به صورت یک عامل بی‌حس‌کننده عمل می‌کند. در غلظت‌های ۸۰۰۰۰۰ واحدی و ۴۰۰۰۰۰ واحدی با فاصله تزریق ۲۴ ساعتی معروف هستند. برای درمان عفونت‌های شدید به مدت ۱۰–۵ روز به فاصله ۲۴ ساعت تزریق عضلانی می‌شوند.
* پنی‌سیلین G بنزاتین که در آن پنی‌سیلین G به بنزاتین متّصل شده‌است. این شکل دارو بسیار آهسته متابولیزه می‌شود و غالباً به عنوان یک فراوردهٔ ذخیره‌ای شناخته می‌شود (به عنوان نمونه آمپول ۱۲۰۰۰۰۰). اثر پنی سیلین بنزاتین به آرامی (۲۴ ساعت) شروع شده و به مدت طولانی تری (۴–۳ هفته) می‌ماند. این نوع پنی‌سیلین‌ها بعد از تزریق عمیق عضلانی با مقدار آب مقطری که کارخانه سازنده توصیه می‌کند به شکل یک توده چسبنده داخل عضله می‌ماند و به آرامی از کناره‌ها توسط مایعات بین بافتی تجزیه شده و پنی‌سیلین G را وارد جریان خون می‌کند. این نوع پنی سیلین باید با فاصله ماهیانه تزریق شود. مورد مصرف اصلی آن در گلو درد استرپتوکوکی یا همان آنژین چرکی گلو می‌باشد.
* پنی سیلین ۶:۳:۳ که به پنی سیلین آهسته رهش معروف است و از ۶۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G بنزاتین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G پروکائین + ۳۰۰۰۰۰ واحد پنی‌سیلین G تشکیل شده‌است. بعد از تزریق عضلانی ابتدا پنی سیلین G فوراً جذب و وارد جریان خون می‌شود (که حدود ۴ ساعت دوام دارد) سپس پنی‌سیلین G پروکائین نسبتاً سریع جذب می‌شود که حدود ۲۴ ساعت دوام دارد بالاخره پنی سیلین G بنزاتین به آرامی و در مدت ۳–۴ هفته وارد خون شده و میزان پنی‌سیلین G را در آن مدت در جریان خون در حد درمانی نگه می‌دارد. در عفونت‌های شدید و حاد یک ویال تزریق عضلانی می‌شود و در عفونت‌های مزمن دارای عواقب هر ۴–۵ روز یک ویال از راه عضلانی تزریق می‌شود.
انواع باکتری هایی که پنی سیلین در متوقف کردن رشد آن ها موثر است.
* پنومو کوکسی میکروب ها یا موجودات ذره بینی هستند، تخم مرغی شکل از گروه جرم های گرام مثبت که عامل ایجاد بیماری پنومونی یا ذات الریه می باشند و به علاوه سبب عفونت های میکروبی دیگر از قبیل عفونت التهاب گوش وسطی، مننژیت، برونشیت و عده ای دیگر بیماری می باشند که با پنی سیلین معالجه می شوند.
* استافیلو کوکوسی اصطلاحی است که غالبا برای باکتری های بیماری زا از گروه گرام مثبت جنس مایکرو کوکوس استعمال می شود به ویژه مایکرو کوکوس و پیوژنس واریته آلبوس و مایکرو کوکوس پیوژنس واریته اورئوس که میکروب های چرک زا می باشند.
* استرپتو کوکسی از جرم های گرام مثبت است، عده ای از آن ها بی خطر هستند ولی بعضی از آن ها از میکروب های خطرزا می باشند که پنی سیلین در انهدام آن ها موثر است.
* مننگو کوکسی میکروب های بیماری زا هستند که عامل ایجاد بیماری مننژیت می باشند.
* کلوستریدیوم تتانوس، باکتری های غیر هوازی هستند که بیشتر در خاک و در بستر روده های انسان و حیوان زندگی می کنند و عامل ایجاد بیماری کزاز می باشند.
عوارض داروی پنی سیلین
عموماً گفته می‌شود که پنی‌سیلین‌ها در سطحی که اثر بالینی‌شان نمایان می‌شود سمی نیستند. مشکل اصلی این ترکیبات افزایش حساسیتی (Hypersensivity) است که تقریباً در ۱ تا ۱۰ درصد بیماران روی می‌دهد. واکنش‌های افزایش حساسیت دربرگیرندهٔ شوک آنافیلاکسی، بثورات پوستی، کم‌خونی همولیتیک، نفریت و تب دارویی است. آنافیلاکسی جدی‌ترین عارضهٔ دارو است که در ۰٫۵ درصد بیماران روی می‌دهد. مرگ بر اثر آنافیلاکسی در ۰٫۰۰۲ درصد بیماران (یک در پنجاه هزار) به چشم می‌خورد. در هر صورت عمل تست دارو برای کسانی که نخستین بار پنی‌سیلین مصرف می‌کنند الزامی است.
